¿Qué son los antibióticos?
Se denomina Antibiótico (del griego, anti, 'contra'; bios,
'vida'), a cualquier compuesto químico utilizado para eliminar o inhibir el
crecimiento de organismos infecciosos. Una propiedad común a todos los
antibióticos es la toxicidad selectiva: la toxicidad hacia los organismos
invasores es superior a la toxicidad frente a los animales o seres humanos.La penicilina es el antibiótico más conocido, y ha sido empleado para tratar múltiples enfermedades infecciosas, como la sífilis, la gonorrea, el tétanos o la escarlatina. La estreptomicina es otro antibiótico que se emplea en el tratamiento de la tuberculosis.
En un principio, el término antibiótico sólo se empleaba para referirse a los compuestos orgánicos producidos por bacterias u hongos que resultaban tóxicos para otros microorganismos. En la actualidad también se emplea para denominar también compuestos sintéticos o semisintéticos. La principal categoría de antibióticos son los antibacterianos, pero se incluyen los fármacos antipalúdicos, antivirales y antiprotozoos.
¿Cuáles son los antibióticos más importantes?
Los antibióticos actúan a través de dos mecanismos principales: Matando los microorganismos existentes (acción bactericida), e impidiendo su reproducción (acción bacteriostática). Su mecanismo de acción predominante los divide en dos grandes grupos:
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Bactericidas
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Beta-lactámicos (Penicilinas y cefalosporinas)
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Glicopéptidos (Vancomicina, teicoplanina)
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Aminoglucósidos (Grupo estreptomicina)
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Quinolonas (Grupo norfloxacino)
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Polimixinas
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Bacteriostáticos
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Macrólidos (Grupo eritromicina)
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Tetraciclinas
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Cloramfenicol
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Clindamicina, Lincomicina
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Sulfamidas
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Los más importantes son:
PENICILINAS
Las penicilinas son
los antibióticos más antiguos, y siguen siendo los de primera elección en
muchas infecciones. Actúan rompiendo la pared bacteriana. Existen muchos tipos
de penicilina:
1. Penicilina G.
Se utiliza por vía intravenosa (penicilina G sódica), intramuscular (penicilina
G procaína, penicilina G benzatina), u oral (penicilina V). Es de primera
elección en infecciones como las causadas por estreptococos o en la sífilis.
Muchas bacterias, sin embargo, la inactivan produciendo un enzima
(beta-lactamasa).
2. Penicilinas
resistentes a la beta-lactamasa (tipo cloxacilina). Pueden con algunas
bacterias que producen beta-lactamasa, como el estafilococo.
3. Aminopenicilinas (Amoxicilina,
ampicilina, etc). Tienen más actividad frente a los microorganismos llamados
‘gram-negativos’, y si se asocian con sustancias como el ácido clavulánico o el
sulbactam, también pueden con las bacterias que producen beta-lactamasa, como
el estafilococo.
4. Penicilinas
antipseudomona. (Tipo carbenicilina o piperacilina). Como su nombre
indica, pueden actuar contra Pseudomona (una bacteria peligrosa que
causa infecciones muy graves).
CEFALOSPORINAS
Son antibióticos en parte similares a las penicilinas, pero
a diferencia de aquéllas (que proceden parcial o totalmente del hongoPenicillium),
las cefalosporinas son totalmente de síntesis química. Las cefalosporinas se
clasifican en "generaciones", según el tipo de bacterias que atacan:
1. Cefalosporinas de 1ª generación: cefadroxilo, cefalexina,
cefalotina, cefazolina.
2. Cefalosporinas de 2ª generación: cefaclor, cefuroxima,
cefonicid, cefamandol, ...
3. Cefalosporinas de 3ª generación: cefotaxima, ceftriaxona,
ceftazidima, cefixima
Estos son otro grupo de antibióticos clínicamente importante
que forman parte de los b-lactámicos. Difieren estructuralmente
de las penicilinas porque poseen un anillo de dihidrotiacina de seis
miembros. Las cefalosporinas tienen el mismo modo de acción que las
penicilinas. Es decir, que se unen irreversiblemente a las PBPs, e
impiden la formación de los enlaces transversales del peptidoglicano. En
general, las cefalosporinas tienen un espectro de actividad más amplio que las
penicilinas y con frecuencia son más resistentes a la acción de las enzimas que
destruyen los anillos b-lactámicos.
TETRACICLINAS
Las tetraciclinas son un importante grupo de antibióticos
que tienen gran utilidad clínica. Fueron unos de los primeros
llamados antibióticos de amplio espectro, que inhiben a casi todas las
bacterias Gram positivas y Gram negativas. La estructura básica de
estos antibióticos consta de un sistema con un anillo naftaceno. A
este anillo se unen algunos de los diversos componentes. La
clorotetraciclina, por ejemplo, tiene un átomo de cloro, mientras que la
oxitetraciclina tiene un hidroxilo adicional y no tiene cloro. Estos
tres organismos se producen por microorganismos pero en el mercado
existen también tetraciclinas semisintéticas en las que, por procedimientos
químicos.
Al igual que la eritromicina y los aminoglicósidos, la
tetraciclina es un inhibidor de la síntesis de proteína. Interfiere
con la función de la subunidad ribosómica 30S.
Las tetraciclinas y los antibióticos b-lactámicos son
los dos grupos más importantes de antibióticos de aplicación médica. Las
tetraciclinas también se usan en medicina veterinaria y en algunos países se
usan como suplemento nutricional para aves y cerdos.
El
descubrimiento de la penicilina
La penicilina fue descubierta por el bacteriólogo Alexander
Fleming, en el St. Mary’s Hospital de Londres, el cual se dio
cuenta de su hallazgo en una comunicación publicada en 1929 en el British
Journal of Exprimental Pathology.
No fue hasta 1938 cuando Ernest Cha,in bioquímico que trabajaba con el
profesor Howard Florey en la universidad de Oxford, sacó del letargo en que
había permanecido tan gran potencial científico y completó los trabajos antes
citados con investigaciones posteriores.
El gran avance moderno de la quimioterapia procede del descubrimiento
fortuito del hecho de que los microorganismos sintetizan y excretan (expulsan
al exterior de la célula) compuestos que son selectivamente tóxicos para otros
microorganismos.
El bacteriólogo Alexander Fleming, desde la década de los años
veinte, se interesó mucho por el tratamiento de las infecciones
producidas por las heridas.
En 1929 Fleming, después de haber vuelto de unas vacaciones, se percató de
que en una pila de placas olvidadas antes de su marcha, donde había estado
cultivando una bacteria, Staphylococcus aureus, había crecido también un hongo
en el lugar donde se había inhibido el crecimiento de la bacteria. Resultó que
el hongo "fabricaba" una sustancia que producía la muerte de la
bacteria; como el hongo pertenecía a la especie Penicillium, Fleming estableció
que la sustancia que producía sería denominada "penicilina".
Aunque con frecuencia se ha comentado que varios microbiólogos hicieron el
mismo tipo de observaciones que el inglés, sin llegar a su nivel de fama, esta
especulación no se ha podido comprobar ni, por tanto, afirmar nunca.
Tal y como se ha podido demostrar en experimentos posteriores, en el
"descubrimiento" de Fleming, coincidieron una serie de
acontecimientos para que se produjeran los resultados que todos conocemos: la
placa no se puso a incubar en estufa de 37º C (el crecimiento de la bacteria
habría sobrepasado al del hongo) y además la temperatura del laboratorio no era
superior a 12º C (según se cree, hubo una tormenta de frío en Londres en aquel
verano de 1929).
La molécula de penicilina resultó muy inestable y después de mucho tiempo
intentando purificarla (más tarde se demostró que era muy efectiva con
preparativos impuros), Fleming desistió seguir trabajando.
Diez años más tarde, un grupo de científicos comandados por H.W. Florey y
E. Chain reemprendieron el estudio. Los ensayos clínicos efectuados con el
material parcialmente purificado tuvieron un éxito espectacular. Por aquella
época, en plena guerra en Europa, la molécula fue llevada a Estados Unidos
donde fue desarrollada y producida a gran escala.
Una vez acabada la II Guerra Mundial, las compañías farmacéuticas entraron
en la producción de penicilina de forma competitiva y comenzaron a buscar otros
antibióticos. Fleming les había mostrado la dirección correcta.
